Los pellets de testosterona son implantes subcutáneos de testosterona cristalina bioidéntica fusionada con un vehículo (ácido graso, ácido esteárico), utilizados para la terapia de reemplazo hormonal optimizada tanto en mujeres como en hombres. El estearato actúa como lubricante o agente compresor para facilitar la estabilidad del pellet, sin alterar la molècula activa.

En contraste, en las formulaciones inyectables, la testosterona está unida químicamente al ácido graso (esterificación) de manera que, para ser liberada, la cadena debe ser degradada. Por ejemplo, una preparacion de testosterona con propionato (3 carbones) tiene una duración de una semana con efecto inicial en horas mientras que la preparación de 11 carbonos (undecanoato) toma 1-2 semanas para iniciarlo pero con una duración de hasta 6 meses.

En general, he obtenido excelentes resultados iniciando la terapia con el chip (inicio del efecto más rápido y sin picos) y luego migrando a las preparaciones inyectables ultraprolongadas (mantenimiento sin picos hormonales y larga duración).

Sobre picos y mesetas

La farmacología clínica lo es todo.

Los picos se refieren a absorción e inicio rápido del efecto deseado pero también de los no tan deseados por estimulación excesiva de algunos sistemas: los picos hormonales no son muy deseables ya que pueden estimular rápidamente los tejidos mamario, médula osea y coagulación; además, el efecto beneficioso es de corta duración y a veces, poco predecible.

Las mesetas se asocian a la ausencia de picos por lo que los efectos beneficiosos empiezan de manera gradual y se mantienen de manera sostenida en el tiempo hasta agotarse. Al no existir niveles altos y de rápida aparición la estimulación tisular indeseable es menor o inexistente, más seguro.

Perfil farmacocinético principal

• Absorción: Los pellets liberan testosterona mediante erosión superficial (disolución gradual en el subcutáneo). La absorción sigue una liberación constante y predecible, aproximándose a una tasa lineal durante la mayor parte de su vida útil.
• Tasa de liberación: Aproximadamente 1.3–1.5 mg de testosterona por día por cada 200 mg de pellet (intervalo de confianza: 1.3–1.6 mg/día). Esto se ha confirmado en estudios mediante medición de residuos en pellets extruidos y curvas de absorción.
• Niveles plasmáticos:
  • Pico de testosterona total y libre en el primer mes post-implantación.
  • Mantenimiento de niveles fisiológicos (rango normal) durante 4–6 meses, dependiendo de la dosis:
    • Dosis de 600 mg: ~4–5 meses.
    • Dosis de 1200 mg: ~6 meses.
  • Declive gradual posterior, con duración media de acción de ~2.5–3 meses hasta niveles subfisiológicos.
• Biodisponibilidad: Prácticamente completa (casi 100%), ya que evita el metabolismo de primer paso hepático.
• Duración típica: Los pellets se disuelven completamente en 3–6 meses. La reimplantación se realiza cada 3–6 meses, ajustando según niveles séricos (medidos en sangre).
• Factores influyentes:
  • Superficie inicial del pellet y dosis total.
  • Flujo sanguíneo local (la absorción depende en parte del gasto cardíaco).
  • IMC: En pacientes con Sobrepeso u Obesidad, los niveles pueden ser menores y decaer más rápido.
  • No se ve afectado significativamente por el sitio de implantación (grasa del abdomen vs. cadera).

Dosis habitual:

• 150–450 mg cada 3–6 meses.
• Dosis más altas (hasta 900–1200 mg) se usan en algunos protocolos para mayor duración, usualmente para hombres.

Esta forma de administración, Implantes, proporciona niveles estables y fisiológicos, evitando los picos y valles de las inyecciones o geles. Estudios confirman su predictibilidad y eficacia en hombres y mujeres. Las presentaciones inyectables pueden ser usadas regularmente en hombres siguiendo algunos principios farmacocinéticos y economía, pero en mujeres es un tanto más difícil debido a que la dosificaciòn es mucho menor.

Vía Oral?

Los anabólicos potentes como la testosterona no deben ser tomados por boca ya que tienen Primer Paso Hepático en niveles no existentes fisiológicamente y que pueden condicionar problemas en la cascada de coagulación y neoplasias. Cuando se administra por cualquier via diferente a la oral pasa directamente a la circulación general sin estimular inadecuadamente al hepatocito.

Pellets en hombres?

Aun cuando la dosis suministrada puede ser muy baja para un hombre  (rango mensual en castración 50 a 750 mg semanal a trimestral dependiendo de la preparación) los pellets pueden ser un terapia apropiada para un hombre de bajo peso o con comorbilidades o sencillamente como prueba terapéutica con bajas dosis para evaluar el efecto sostenido por 3-4 meses antes de considerar otras vías como la inyectable, más económica, con mayor dosificación y autoadministrada para el largo plazo. Mi dosis personal es 500 mg inyectables cada 6 semanas despúes de haber usado 400 mg en pellets hace 5 años.